الغدة النخامية"pituitary gland"

"مقدمةعن الغدة النخامية"

الغدة النخامية (pituitary gland) هي  غدة تقع في التتجويف العظمي  لجمجمة الإنسان اسفل الدماغ"تحت سرير المخ" ويبلغ وزنها حوالي نصف جرام "حجم الحمصة الصغيرة" وتتكون من 3 فصوص الفص الأمامي "Anterior pituitary"والفص الخلفي "Posterior pituitary"و الفص الأوسط حيث يقوم الفص الامامي و الأوسط المعروفان بالجزء الغدي يقومان بإفراز هرمونات :" FSH، LH، ACTH ، هرمون الحليب prolactin وهرمون النمو GH والهرمون المحفّز لدرقية TSH و الهرمونات المنبهه للاعضاء التناسليه المحوصل  FSH، والمصفر LH " بينما يقوم الفص الخلفي بخزن الهرمونات التي يفرزها الجزء العصبي من [الخلايا الموجوده تحت منطقه "تحت المهاد" والتي تسمى الهيبوثلامس" أيضاً يقوم بتنظيم إفرازها فيفرز" ADH" الهرمون المضاد للادرار والأوكسيتوسين". وتعتبر هذه الغدد سواء الفص الامامي أو الخلفي تفرز هرموناتها بتنظيم واداره دقيقة جداً من الهيبوثلامس
أيضاً تُعد "الغدة النخامية" من أهم الغدد في الجسم ويسميها البعض سيدة"مايسترو" لإنها تقوم بتنظيم باقي الغدد التي تفرز هرموناتها إلى الدم مباشرة ، أيضاً  توجد هنالك علاقة بينها وبين "الهيبوثالاموس"

وكما ذكرنا سابقاً فالغدة النخامية تنقسم من الناحية الفيسلوجية كما يصنفها الفيسلوجيين, الى قسمين:

تسمى الغدة النخامية الأمامية أيضا "النخامية الغدية"
والخلفي النخامية وتسمى أيضا "غدة النخامية"

أيضاً يوجد بينهن منطقة وعائية نسبياً تسمى "الجزء المتوسط​​"، والذي يعتبر أقل بكثير في البشر وتعتبر أكبر وأكثر وظيفة في الحيوانات الدنيا".
 

تُعد الغدة النخامية الإمامية أكبر من الغدة الخلفية وتنقسم الى ثلاثة أجزاء :

1_Pars الحدبي
2_Pars القاصي
3_Pars إنترميديا​​.

هرمونات الغدة النخامية الأمامية"HORMONES OF ANTERIOR PITUITARY GLAND ":

CELLS الهرمونات الفسيولوجية ACTION 

- (GH) هرمون النمو يعمل على  تحفيز نمو الجسم، والكربوهيدرات".

 
- Cortix Adrenal هرمون الكظرية يعمل على تحفيز إفراز ونمو
هرمون (ACTH) شبكي fasiculata من
قشرة الغدة الكظرية"فوق الكلية".
- Thyrotropes تنشيط الغدة الدرقية يحفز إفرازات الغدة الدرقية ونمو
هرمون (TSH) من الغدة الدرقية".
- Gonadotropes المنبه للجريب يحفز نمو الجريبات المبيضية و
هرمون (FSH)، الحيوانات المنوية".
- الهرمون (LH) يعمل على  تنشيط التبويض في
الإناث وهرمون التستوستيرون عند الذكور".
- هرمون Lactotropes "هرمون الحليب" البرولاكتين (PRL) يعمل على  تحفيز إفراز الحليب والإنتاج".

هرمونات الغدة النخامية الخلفية"HORMONES OF POSTERIOR PITUITARY GLAND" : 

- هرمون الفاسوبريسين "Vasopressin" يعمل على منع إدرار البول ويحتفظ بالماء.
HormoneADH"
- هرمون الأوكسيتوسين"Oxytocin " يعمل على إنكماش رحم الحوامل ويفرز الحليب".
هرمون النمو"GH" ويفرز هرمون النمو من قبل خلايا acidophillic من الغدة النخامية الأمامية، والتي تعرف أيضا باسم somatotropes.GH هو البروتين في الطبيعة وجود سلسلة ببتيد مع سينغال 191 acids.Its الأمينية الوزن الجزيئي هو مستوى 21500.Basal من تركيز هرمون النمو في الدم من العادي الكبار 300ng/dl والأطفال فهو يقع في حوالي يتم نقل 500ng/dl.GH في الدم عن طريق البروتينات ملزمة GH (GHBPs)".
الإجراءات من هرمون النمو 

وظيفة التمثيل الغذائي METABOLIC FUNCTION:

 
1- استقلاب البروتين:
- زيادة نقل الأحماض الأمينية في الخلية.
- انخفاض هدم وزيادة بناء البروتينات".

 
2-التمثيل الغذائي للدهون:
- زيادة تعبئة الأحماض الدهنية من الأنسجة الدهنية".
- زيادة تحويل الأحماض الدهنية إلى التميم الاسيتيل".
- زيادة استخدام الدهون للحصول على الطاقة".
- يظهر تأثير الكيتون.

3- يعمل على أيض الكربوهيدرات:
- انخفاض إمتصاص الجلوكوز في الأنسجة.
- زيادة إنتاج الجلوكوز من الكبد.
- زيادة إفراز الأنسولين.
- يكون لها تأثير سكري. 

تإثيرات زيادة هرمون النمو"GH" على مكنونات الغظم osteogenic affect :

في حالة زيادة إفرازات هرمون النمو GH على  العظام:
1- توليف البروتينات وترسبة بواسطة" chondriocytes "والخلايا المكونة للعظم".
2 - نقل من العظام الجديدة.
 3 - زيادة إمتصاص الكالسيوم في الأمعاء لتمعدن العظام".

 "SOMATOMEDINS "

أعمال GH على العظام والنمو واستقلاب البروتين من خلال مادة تسمى'''' Somatomedins ويفرز من قبل liver.It "الكبد" هو ببتيد مع الوزن الجزيئي لحوالي 7500.In البشر نوعين من somatomedins موجودة".:
1- الأنسولين مثل عامل النمو 1 وتسمى أيضا أعمال somatomedin - C على العظام ويؤدي الى النمو وغيرها من الآثار على العظام".
2- الإنسولين "Insulin " مثل عامل النمو 2، والذي يلعب دوراً هاماً في نمو الجنين".

آلية عمل هرمون النمو " mechanism of action of GH ":

وهو يعمل من خلال جاك ستات المسار 

 "It acts through Jack Stat Pathway" 

تنظيم هرمون النمو"regulation of Growth hormone":

تزيد إفرازات هرمون النمو "GH "في:
1- عند إنخفاض معد الجلكوز "Hypoglycemia "
2_في حالة الصيام والتجويع.

 
3 - قلة الأحماض الدهنية في الدم .
4- في حالة التوتر النفسي.
5 - عند النوم"في الساعتين 2 الأولى من النوم".
 

تنخفض إفرازات هرمون النمو" GH " في:
1- إرتفاع معدل الجلكوز في الجسم"Hyperglycemia"
2 - زيادة الأحماض الدهنية في الدم.
3- فيما بعد مراحل النوم.
 

DISORDERS OF GROWTH HORMONE اضطرابات هرمون النمو :

 
Due to hyper-secretion of GH نظراً لسبب الإفراط في زيادة إفراز هرمون النمو يحدث الأتي:

1- عملقة" Gigantism "قبل البلوغ.
2- تضخم النهايات Acromegaly بعد البلوغ.
وبسبب إنخفاض إفراز هرمون النمو hypo-secretion GH فإنة يحدث الآتي:
1-يحدث تقزم "Dwarfism  " في الأطفال.

  

ACTIONS OF different HORMONES ON BODY أختلاف نشاطات الهرمونات داخل الجسم:

الفص الخلفي "الغدة النخامية":
وهو يتألف من ثلاثة أقسام اسمه
1- الجزء العصبي (عملية القمع)
2 - القصبة العصبية (جذع القمع)
3- سماحة الميدية.
ويفرز نوعين من الهرمونات هي "الأوكسيتوسين-oxytocin - والفاسوبريسين- vasopressin - من هذهِ الغقدة".

الأوكسيتوسين"oxytocin "
 
هو هرمون  ببتيد يفرز 9 أحماض أمينية أساساً من نواة مجاورة للبطين ويفرز أيضاً كمية قليلة من قبل النواة فوق البصرية".
 
نشاطات عمل للأوكسيتوسينoxytocin :

أولاً في الإناث.
-  يساعد في الرضاعة والعمل".
- يعمل على رحم الحوامل وغير والحمل عمل متساوي".

ثانياً نشاطة في الذكور:

- يعمل على زيادة قذف الحيوانات المنوية".
- تسهيل خروج الحيوانات المنوية إلى مجرى البول عن طريق تعاقد العضلات الملساء".

كيفية عمل الأوكسيتوسين MODE OF ACTION OF OXYTOCIN:

يعمل على الغدة الثديية والرحم من خلال تفعيل" G-protein " ويقترن مستقبلات الأوكسيتوسين"OXYTOCIN".
 
اضطرابات هرمون الأوكسيتوسين Disorders of Oxytocin:
 
نتيجة إنخفاض إفرازات الإكسيتوسين تؤدي إلى إضطرابات الهرمون في الجسم".
ويحصل هنالك صعوبة في الرضاعة وإفراز الحليب".

"فاسوبريسين (ADH)"
 
ADH هو هرمون الببتيد، يحتوي على 9 من الأحماض الأمينية، ويفرز من نواة تحت المهاد وفوق البصرية للفي QUANTITIY صغيرة الفقرة nuclei.From البطين وهنا يتم نقل الهرمونات إلى النخامية الخلفية من خلال الوطائي النخامي المسالك".
 
النشاطات التي يقوم بها هرمون فاسوبريسين"ADH ":

1-يعمل على إحتباس"الإحتفاض" بالمياه من خلال العمل على الكلى.

2_زيادة ضغط الدم.
3_زيادة حجم الدم.
 
آلية العمل MECHANISM OF ACTION: 

يقوم بالعمل من خلال G-protein ويقترن receptor.Others المستقبلات من ADH التي توجد  في جدار الأذين ccallled rreceptors السباتي، وأيضاً موجودة في الجسم السباتي والشريان الأورطي وعادةً تسمى مستقبلات الشريان السباتي، وفي تحت المهاد تسمى مستقبلة الرائحة".
 
اضطرابات فاسوبريسين:
 
تحصل اضطرابات هرمون الفاسوبريسين بسب ارتفاع نشاطة.

1- متلازمة فرط الإفراز تكون غير لائق من ADH (SIADH)
 
وأيضاً نظراً لإنخفاض نشاطة يحصل :

1-Diabetes Inspidus

 

المصدر/medilol

 

علاجات السعال - Drugs for Cough

نبذة قصيرة عن السعال"cough"
السعال هو عبارة وسيلة لإزالة الجسيمات الغريبة والميكروبات، والسوائل والمواد المهيجة بغير إرادو الإنسان ويكون مفاجئ في مسح الحلق والتنفس ويعتبر إزالة سريعة من الهواء من خلال Cough ويمكن القيام به قسرا أو عمدا".
آلية علم السعال"COUGH MACHANISM:"

أنواع السعال Types of cough:
يُصنف السعال الى نوعين أنواع مختلفة هما:
1 - السعال الحاد:
والسعال الحاد قد يستمر لأقل من 3 أسابيع والسعال الحاد تكون علامتة مثل: نزلات البرد أو التهابات الجهاز التنفسي العلوي المسالك والالتهاب الرئوي والسعال الديكي".
2 - السعال تحت الحاد:
قد يستمر لمدة 3-8 أسابيع"نوع ".This mayremains السعال بعد البرد أو RTI.
3 - السعال المزمن:
السعال المزمن يدوم لأكثر من 8 أسابيع. Causaes ويسبب متلازمة السعال (UACS)، والربو ومرض ارتجاع gasteroesophagal (GERD).
4 - السعال الجاف:
A السعال الذي يبرز شيئا.
السعال الليلي:
نوع السعال الذي accurs يحدث في الليل فقط.
  drugs anticough أدوية للسعال:
وفي الأتلي نوضح لكم بعض المجموعات العلاجية التي تستخدم كمضادة للسعال:

1.An مضاد للسعال (السعال القامع):
هذه الأدوية يظهر العمل من خلال خفض منعكس السعال. مثل مصاريف، دإكسترومثورفن"dextromethorphan"، أو فولكودين"pholcodine".
أدوية مقشعة 2.An:
ةهذه العقاقير تجعل إفرازات إزالة أسهل عن طريق السعال".
مثل مصاريف، غيفنسن"guaifenesin"، أو عرق الذهب"ipecacuanha".
إدوية مضاداة للهيستامين 3.An:
وتعمل هذة الأدوية على التقلل من الافراج عن histamine.these وتخفيف حدة الازدحام وأيضا rreduces كمية الإفرازات التي أدلى بها الرئتين".
egbrompheniramine، chlorphenamine، ديفينهيدرامين "diphenhydramine"، دوكسيلامين"doxylamine"، بروميثازين"promethazine"، أو تريبروليدين"triprolidine".
مضادات الاحتقان 4.A:
مزيلات الاحتقان تعمل في الأوعية الدموية الموجودة في الرئتين والأنف لتقلل من الازدحام constricts.so".
ومن إدوية الإحتقان :

 فينيليفرين"phenylephrine"، السودوإيفيدرين"pseudoephedrine"، الايفيدرين"ephedrine"، أوكسي ميتازولين"oxymetazoline"، أو زايلوميتازولين"xylometazoline".


آلية عمل مجموعات مختلفة من الأدوية للسعال:
آلية عمل ألأدوية المقشعة 1.An:
آلية عمل غيفنسن "guaifenesin":


آلية ​​العمل:
يتم استخدامه كمقشع عن طريق تخفيض اللزوجة وزيادة حجم الإفرازات في tarchi وbronchi.it أيضا يزيد من تدفق إفرازات الجهاز التنفسي tract.it يزيد أيضا من حركة الأهداب وبالتالي فإن إفرازات loosned التصاعدي إلى البلعوم". وبالتالي فإن كفاءة المنعكس من السعال من الزيادات، fascilated إزالة الإفرازات".
الامتصاص: يتم امتصاصه بسرعة من GI tract.Volume التوزيع: هو سريع التوزيع في القناة الهضمية  فيتوزع خلال 1 ساعة
السمية: LD50 --- 1510 ملغ / كغ
التأثيرات الجانبية أو الأعراض الجانبية:
قد يسبب الغثيان، والتقيؤ، ونادرا ما يسبب الإسهال وحصى الكلى".

2.AN مجموعة مضاد للسعال:


PHOLOCODIENE "chodiene":
هو الدواء الذي هو السعال القامع الأفيونية". فيساعد قمع السعال الغير منتجة ولها أيضا تأثير مهدئ خفيف".
آلية العمل:
يتم امتصاصه بسهولة فولكودين من GItractand يعبر itfreely حاجز الدم في الدماغ". فيعمل في المقام الأول على الجهاز العصبي المركزي مسببا الاكتئاب للمنعكس السعال، وذلك جزئيا عن طريق تأثير مباشر على مركز السعال في النخاع". ويتم استقلابه في الكبد، ويمكن تمديد عمله في الأشخاص الذين يعانون قصور كبدي".
الآثار الجانبية:
هناك آثار جانبية نادرة ويمكن أن تشمل الدوار واضطرابات الجهاز الهضمي مثل الغثيان أو القيء".
دإكسترومثورفن"DEXTROMETHORPHAN:"


USE MEDICAL الإستخدام الطبي:
يعتبر أولاً بمثابة السعال القامع للتخفيف مؤقت من السعال الناجم عن الحلق وتهيج الشعب الهوائية الطفيفة والناتجة من الجزيئات المستنشقة المهيجة".
الآثار الجانبية أو الأعراض الجانبية:
الحكة، الغثيان، النعاس، والدوخة، وهلوسة مغلق العين وصعوبة في التنفس
الدوائية pharmacokintics :

يتم امتصاصه بسرعة من الجرعات العلاجية في GItract  وهو يعمل مركزيا في المقابل محليا". يرفع الحد الأدنى للسعال، دون النشاط الهدبي معرقلة". بداية العمل بعد تناوله عن طريق الفم في حوالي 3-8hours لدإكسترومثورفن-هيدروبروميد، و10-12 ساعة لدإكسترومثورفن-polistirex.
3.AN مجموعة مضادات الهيستامين:بروميثازين"Promethazine":
هو علاج من مضادات الهيستامين من الجيل الأول". لديه قدرة  مهدئ وضعف effects المؤثرات المضادة للذهان أيضا خصائص مضادة للقىء أيضاً.


استخدامات المجموعة Indications:
1: مهدئ
2: للتخدير قبل الجراحة، والغثيان postnarcotic.
3: للحصول على الدواء لمكافحة حمى القش.
4: يستخدم كعلاج مساعد للظروف تأقاني (IM / IV الطريق المفضل)


 Pharmacology:
فيختلف هيكليا إلى أن من "الفينوثيازين" ذهان، مع آثار مماثلة ولكنها مختلفة". ذلك العمل هو في المقام الأول بمثابة خصم قوي لمستقبلات H1 ومستقبلات معتدلة (مضادات الكولين)". استخدام آخر من "بروميثازين" ويعتبر مخدر موضعي، من خلال الحصار المفروض على قنوات الصوديوم".
"التأثيرات الجانبية"
بعض الآثار الجانبية شيوعا وتشمل:
dyskinesia.Confusion المتأخر لدى كبار السن، والنعاس، والدوخة، والتعب، أكثر نادرا الدوار، سعال جاف، والإمساك".
برومينيرامين"Brompheniramine":
وهذا هو دواء من مجموعة مضادات الهيستامين من (الصفائحية القلوية) فئة propylamine".


Pharmacology:
"برومينيرامين"Brompheniramine يعمل عن طريق القيام بدور خصم من المستقبلات H1 الهستامين". ويعمل أيضاً كعامل مضادة فعالة بشكل معتدل، ويرجح وكيل مضاد المسكارين مماثلة لمضادات الهستامين الشائعة الأخرى مثل ديفينهيدرامين"diphenhydramine".
الآثار الجانبيةSide effects:
الآثار الجانبية مثل النعاس، والتخدير، وجفاف الفم، جفاف الحلق، عدم وضوح الرؤية، وزيادة معدل ضربات القلب.
مضادات الاحتقان 4.A:
الايفيدرين"Ephedrine":
يتم استخدامه الأكثر شيوعا كمنبه، شهية، والمعونة التركيز، واحتقان، وعلاج هبوط ضغط الدم المرتبطة التخدير".
آلية العمل:
الايفيدرين"Ephedrine" هو من الجهاز السمبثاوي الودي". الآلية الرئيسية لعملها يعتمد على التحفيز غير المباشر للنظام مستقبلات هرمون التوتر، الذي هو جزء من الجهاز العصبي الودي (SNS)، عن طريق زيادة النشاط من النورادرينالين في آخر متشابك α-β-والمستقبلات".
الآثار الضارة:
التفاعلات الدوائية الضارة (التفاعلات) هي أكثر شيوعا مع الإدارة النظامية (مثل الحقن أو عن طريق الفم)"
القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، والذبحة الصدرية، تضيق الأوعية وارتفاع ضغط الدم".
الأمراض الجلدية: التنظيف، والتعرق، حب الشباب".
الجهاز الهضمي: غثيان".
الجهاز العصبي: الأرق، والارتباك، والأرق، ونشوة خفيفة، هوس / الهلوسة الجهاز التنفسي: ضيق التنفس، وذمة رئوية".
منوعات: دوخة، صداع، ورعاش، تفاعلات فرط سكر الدم، وجفاف الفم".
زايلوميتازولين"Xylometazoline":
وهو دواء يستخدم في الأحتقان و يتم تطبيق decongestant.It الأنفية الموضعية في الأنف إما مباشرة كرذاذ أو قطرات".


آلية العمل:
يعمل على تضيق الأوعية الدموية في الأنف". وتضيق الأوعية يعني أن هناك ضغوطا أقل في الشعيرات الدموية، ويمكن تحديد كميات أقل من المياه خارج، وبالتالي يرصد أقل التفريغ. زايلوميتازولين هو مشتق "إميدازول". يرتبط بمستقبلات ألفا الأدرينالية في الغشاء المخاطي للأنف بسبب آثارة الجهاز الودي".
الآثار الجانبيةSide effect:
لا ينبغي أن يستخدم من قبل الناس مع ارتفاع ضغط الدم، أو مشاكل القلب الأخرى".

المصدر/medilol

الإمساك - أسبابة - علاجة

 

الإمساك هو عبارة عن  واحد من أكثر الاضطراب" Scommon " الشائعة وسبب الإمساك يرجع الى إرتباطة بخلل في الجزء الأخير من الجهاز الهضمي  المسار "المعوية الأمعاء الغليظة". فسواد الإعظم من السكان يعانون من هذا الاضطراب". وعلى الرغم من أنه هو الذاتي الحد ولكن قد يسبب  seriouscomplications "الناسور" وذلك إذا لم يتم معالجة الإمساك وأتخاذ نظام غذائي مناسب".

علاج الإمساك :

 
الكثير منا يعلم  أن الإمساك يعمل على صعوبة تمرير البراز، فمن أسباب صلابة البراز هو عدم إستخدام السوائل مما يؤدي الى صلابة البراز فيصعب على الإمعاء أن تقوم بعملية الحركة أو التعمج, فأولاً يجب على المريض أو الطبيب أن يعالج أو يحل عوامل المشكلة" فحل هذه المشكلة تكمن في أستخدام"ملين ناضح" أو زيادة التمعج " المسهل مثل السينا,sanna".

علاج الإمساك بالاعشاب:

توجد العديد من المنتجات الطبية منتجات فعالة في حالة الأمساك مثل " شراب اللاكتولوز, أقراض بيساكوديل".لكن لايمكننا ان نتجاهل العلاج بالاعشاب الطبية".ففي هذه التقنية وضعت لصياغة شكل جديد وفريد الجرعة"dosage" نباتية ومستخلاصات نباتية ولكن لايزال تستخدم في مختلف الأساليب مثل "triditional" في باكستان وهذه واحدة من الأشكال او تكون على شكل مساحيق."

نوضح لكم العديد من الاعشاب المستخدمة لعلاج الإمساك:

عشبة السنا "senna"
يعرف في urdy وكما هو معروف صنعاء مكي والبنجابية وجمال gota.Senna يتكون من الأوراق المجففة من كاسيا acutifolia (Alexandriansenna) وأيضا من كاسيا angustifolia (السنا الهندي)، الذي ينتمي إلى عائلة الفيصلة القرنية". ويزرع في مصر و. السعودية، الصومال (السكندري سينا) andSouth الهند (Tinnevelly، ميسور)، وباكستان (NW) جامو (السنا الهندي)". سينا ​​يزرع على اليابسة". ويزرع على أرض الأرز مباشرة بعد محصول الأرز هو نبات harvested.The هو شجيرة صغيرة. يتم جمع الأوراق قبل الإزهار وتجفف في الشمس".
مكوناتها الكيميائية:

 سينوزيد Sennoside A and B . anthraquinone glycosides. 

فيتم امتصاص جليكوسيدات"glycosides" من الأمعاء الدقيقة وإعادة فرزها في الأمعاء الغليظة فتعمل على زيادو  حركة الأمعاء وينتج تغوط. يجب أن تكون الجرعة المعتادة 2 غرام فقط".

 راوند"Rhubarb "  المعروف باسم Revandchini.
وتستخدم جذورة  المجففة وجذور النباتات التي يتم الحصول عليها من الأنواع Rheumofficinae وغيرها من المخاط مثل R.emodi، R.palmatu. و ينتمي إلى عائلة Polygonaceae.
يزرع "Rhubarb " في النيبال التبت الوسطى Asia.Rhizome ويتم جمع جذور النبات من 6-10 سنة في الربيع أو الخريف". فتجفف إما في أشعة الشمس أو عن طريق الحرارة الاصطناعية".

 المكون النشط هو Rheinanthrone الذي هو أيضا "الأنتراكينون" أنثراكوينون وطريقة العمل ملين هو نفسه الذي من سينا".




كمون"Caraway"
المعروف بإسم "زيرا". كمون وهو ثمرة Carumcarvi ينتمي إلى عائلة umbellifarae. وcontainvolatile النفط". وcaravone المكون الرئيسي في الزيت. ويستخدم الكمون كتوابل في الأطعمة، وكذلك طارد للريح و. في phakki يتم استخدامه أساسا بسبب عمله كطارد للريح. وتنشأ شجرة الكمون في الولايات المتحدة الأمريكية وأوروبا الشمالية". وهي فاكهة صغيرة الشكل سوداء اللون البني وتشبه جدا إلى الشمر".
قشر الليمون"Lemon Peel"
يستخدم قشر الليمون أو قشرة المجففة ويتم الحصول عليه من الليمون الذي هو ثمرة ليمون الحمضيات ينتمي إلى عائلة Rutaceae. ونشأت عليه أو الأم في الهند ولكن يزرع في مناطق مختلفة مثل يستخدم FloridaCaliforniaAustraliaRind من الليمون هو معدى المنشطات وكذلك توابل". تحتوي على زيت طيار (الليمونين) زيت الليمون هو أيضا متوفر في السوق مع نفس الاستخدامات وذلك اعتبارا من قشر لكن العمل أكثر سرعة وقوة". يتم استخراج النفط مع الآلات".
نعناع"Peppermint"
يعرف في الأردية بإسم podina.
وتستخدم الأوراق المجففة وفروعة الجذعية على شكل مسحوق". ويتم الحصول على هذه من Methapiperita ينتمي إلى عائلة labiatae. ويستخدم الفلفل النعناع بشكل واسع في ولاية البنجاب وذلك لحل مشاكل في الجهاز الهضمي مثل عسر الهضم". وله تأثير منبه، ورغم أنه لة تأثير ملين بارز حتى الآن يتم استخدامه inphakki وذلك لقدرتة على طرد الريح وpleasantflavor ". يزرع على نطاق واسع في IndiaPakistan وأيضا في EuropeAmerica والكثير من البلدان."

 المكون الرئيسي الموجود فيه هو المنثول". يستخرج، أو زيت النعناع هو النفط المتقلبة بالإضافة إلى استخدامها في الأدوية من القناة الهضمية وتستخدم أيضا في غسولات الفم ومعاجين الأسنان والفم ومعطر التنفس".

Adrenergic Agonists 2013

Adrenergic Agonists

Release primary neurotransmitter i.e. nor epinephrine. · Found in central nervous system and sympathetic nervous system, where they serve as a link between ganglia and effector organs.

Adrenergic neurons and receptors located either presynaptically on the neuron or postsynaptically on the effector organ, are the sites of action of the adrenergic drugs.

Neurotransmission at adrenergic neurons:

The process involves 5 steps:

• 1. Synthesis of nor-epinephrine:

Tyrosine is transported by Na+ linked carrier into the axoplasm of the neuron, where it is hydroxylated to dihydroxyphenylalanine (DOPA) by tyrosine hydroxylase.

DOPA is decarboxylated by dopa decarboxylase to form dopamine in the cytoplasm of presynaptic neuron.

• 2. Storage of nor-epinephrine in vesicles:

Dopamine is transported into synaptic vesicles by an amino transporter system i.e. also involved in reuptake of performed nor epinephrine.

This carrier system is blocked by reserpine.

Dopamine is hydroyxlated to form nor-epinephrine by dopamine beta-hydroxylase.

Synaptic vesicles contain dopamine or nor-epinephrine, ATP and beta-hydroxylase, co-transmitters.

• 2. Release of nor-epinephrine:

An action potential arriving at nerve junction triggers an influx of calcium ions from extracellular fluid into cytoplasm of neuron. Due to increase in calcium influx vesicle fuses with neuron cell membrane and expel contents into synapses.

This release is blocked by guanethidine.

• 3. Binding to receptors:

Nor epinephrine releases into synaptic space and binds to either postsynaptic receptors on effector organ or to presynaptic receptors on the nerve ending.

When nor-epinephrine is recognized by the receptors a cascade of events are started.

• 4. Removal of nor-epinephrine:

Nor-epinephrine may;

· Diffuse out of synaptic space and enter the general circulation,

· Metabolized by COMT in synaptic space,

· Reuptake system that pumps it back into neuron.

The uptake by neuronal membrane involves a Na+/K+ ATPase i.e.

inhibited by tricyclic antidepressants or cocaine.

Nor-epinephrine can be oxidized by MAO present in neuronal mitochondria, so it is taken up by vesicles via amine transporter system and release upon another action potential.

The inactive metabolites of nor-epinephrine are excreted in the urine as vanillylmandelic acid, metanephrine and normetanephrine.

Adrenergic receptors:

In sympathetic nervous system, two families of receptors alpha2and2beta2are initially identified on the basis of their response to the adrenergic agonists.

For alpha-receptors, the rank order of potency is epinephrine ≥ nor-epinephrine >> isoproterenol.

For beta-receptors, the rank order of potency is isoproterenol > epinephrine > nor-epinephrine.

Desensitization of receptor involves 3 mechanisms(مستقبلات إزالة التحسس):
1. Sequestration of receptors so that they are unavailable for interaction with ligand.
2. Down regulation i.e. destruction or decrease synthesis of receptors.
3. Receptor phosphorylation by protein kinase or beta-adrenergic receptor kinase.
Characteristics of adrenergic agonists(خصائص المثبطات)
· Mostly are derivatives of beta-phenyl ethylamine.
· Substitution on benzene ring or ethylamine side chains produce compounds with varying abilities to differentiate receptors and to penetrate CNS.
· Two important structural features of these drugs are:
Ø Number and location of OH substitutions on benzene ring.
Ø Nature of substituent on the amino nitrogen.

 

CATECHOLAMINES.	NONCATECHOLAMINES.
Sympathomimetic amines that contain the 3, 4-dihydroxybenzene group are called catecholamine.	Sympathomimetic amines that contain not 3, 4-dihydroxybenzene group are called noncatecholamine.
Catecholamines cannot be given by mouth.	Catecholamines can be given by mouth.
Catecholamines metabolized by COMT postsynaptically and by MAO intraneuronally, but they are also metabolized in other tissues.	Noncatecholamines are not metabolized by COMT.
Short duration of action.	Long duration of action.
Catecholamines are polar; therefore, do not readily penetrate into the CNS.	Increased lipid solubility of many of the noncatecholamines (due to lack of polar hydroxyl groups) permits greater access to the CNS.
e.g. epinephrine, nor-epinephrine, isoproterenol, dopamine, dobutamine.	e.g. oxymetazoline, phenylephrine, methoxamine, clonidine, metaproterenol, amphetamine, albuterol, terbutaline, salmeterol, formoterol.

Classification of adrenergic agonist:


Direct-acting drugs:
Ø Epinephrine.
Ø Nor-epinephrine.
Ø Isoproterenol.
Ø Dopamine.
Ø Dobutamine.
Ø Oxymetazoline.
Ø Phenylephrine.
Ø Methoxamine.
Ø Clonidine.
Ø Metaproterenol.
Ø Albuterol.
Ø Pirbuterol.
Ø Terbutaline.
Ø Salmeterol.
Ø Formoterol.
Indirect-acting drugs:
· Amphetamine.
· Tyramine.
· Cocaine.
Mixed action drugs:
· Ephedrine.
· Pseudoephedrine.
Mechanism of action of the adrenergic agonists(آلية عمل المثبطات)
1. Direct-acting drugs: These drugs act directly on alpha2or beta receptors. Effect produces similar to those that occur in stimulation of sympathetic nerves or release of hormone epinephrine from adrenal medulla.
These drugs bind to the adrenergic receptors. The activated receptor initiates synthesis of second messengers. Examples are epinephrine, nor-epinephrine, isoproterenol and phenylephrine.
2. Indirect-acting drugs: These drugs are uptake blockers and cause the release of neurotransmitter from the vesicles of the adrenergic neuron.
These drugs cause nor-epinephrine release from presynaptic terminals or inhibit the uptake of nor-epinephrine. They potentiate the effect of nor-epinephrine but these drugs do not directly affect the postsynaptic receptors. Examples are amphetamine, tyramine and cocaine.
3. Mixed action drugs: These drugs have both effects to stimulate adrenoreceptors directly and to release nor-epinephrine from adrenergic neuron.
Examples are ephedrine and pseudo-ephedrine.

DIRECT-ACTING AGONISTS(مثبطات مباشرة المفعول:

DRUGS	ACTION	USES	ADRS	PHARMACOKINETICS
Epinephrine	a1 , a2 , b1 , b2 agonist.	Acute asthma, treatment of open angle glaucoma, anaphylactic shocks, local anesthetic to increase duration of action, cardiac arrest, haemostatic.	Excessive sympathomimetic effects: hypertension arrhythmia, stroke myocardial infarction, pulmonary edema. CNS disturbance: anxiety, fear, tension, headache & tremor.	Rapid onset, short duration of action; given by I/V, subcutaneously, endotracheal tube, inhalational, topically, oral administration; metabolites excreted in urine; inactivated by intestinal enzymes, duration of action is 1-15 minutes, does not enter CNS.
Nor-epinephrine	a1 , a2 , b1 agonist.	Treatment of shock.	Extreme vasospasm, tissue necrosis, excessive blood pressure, arrhythmias, infarction, blanching and sloughing of skin along injected vein.	Given by I/V for rapid onset of action, duration of action is 1 to 2 minutes, poorly absorbed by oral, rapid removal by tissues, metabolized by MAO and COMT
Isoproterenol	b1 , b2 agonist. (non-selective).	Acute asthma, as a cardiac stimulant.	Tachycardia, dysrhythmias. Excessive sympathomimetic effects: hypertension arrhythmia, stroke myocardial infarction, pulmonary edema. CNS disturbance: anxiety, fear, tension, headache & tremor.	Given by sublingual, parenterally, inhaled aerosols, it is a marginal substrate for COMT and is stable to MAO action, plasma half life ~ 2hours.
Dopamine	Dopaminergic, a1, b1 agonist.	Treatment of shock; especially with renal shutdown, treatment of congestive heart failure, raise blood pressure.	Cardiovascular disturbance, arrhythmias, nausea, hypertension.	Not administered orally, does not enter CNS, duration: 1-15 minutes, I/V route only, rapid onset of action.
Dobutamine	b1 agonist (non-selective).	Cardiogenic shock.	Dsyrhythmias, tremor, headache, tachycardia, CNS disturbance, nausea, increase in arterioventricular conduction, tolerance may develop on prolonged use.	I/V route only, plasma half life ~ 2 minutes.
Oxymetazoline	a1 agonist.	As a nasal decongestant.	Nervousness, headache, trouble sleeping, burning of mucosa and sneezing when administered in nose.	Nasal spray, ophthalmic drops,
Phenylephrine	a1 agonist.	As a nasal decongestant, raise blood pressure, treatment of paroxysmal supraventricular tachycardia.	Large dose cause hypertension, reflex bradycardia, cardiac irregularities.	Oral, inhalant, topical, parenteral, duration: 15-60 minutes, metabolized by MAO.
Methoxamine	a1 agonist (non-selective).	Treatment of supraventricular tachycardia, nasal decongestant.	Hypertension, headache, vomiting, reflex bradycardia.	Given intranasally, metabolized by MAO, plasma half life~ 1 hour.
Clonidine	a2 partial agonist	Hypertension, migraine.	Nasal decongestant, hypertension, migraine.	Well absorbed orally, excreted as unchanged and as conjugate, plasma half life ~ 12 hours.
Metaproterenol	b2>b1	Treatment of bronchospasm and asthma.	Nausea, vomiting, headache.	Resistant to methylation by COMT, administered orally or by inhalation.
Albuterol, Pirbuterol, Terbutaline	b2 agonist.	Treatment of bronchospasm (short acting).	Tachycardia, tremor, dsyrhythmias, peripheral vasodilation.	Poorly absorbed orally, given by aerosol, and mainly excreted unchanged, plasma half life ~ 4 hours.
Salmeterol, Formoterol	b2 agonist.	Treatment of bronchospasm (long acting), agent of choice for treating nocturnal asthma in symptomatic patients taking other asthma medication.	Tachycardia, tremor, dsyrhythmias, peripheral vasodilation.	Slow onset, long action, given by aerosol
Clenbuterol	b2 agonist.	Anabolic action to increase muscle strength.	Tachycardia, tremor, dsyrhythmias, peripheral vasodilation.	Active orally, long acting.
Salbutamol	b2 agonist.	Asthma, premature labour.	Tachycardia, tremor, dsyrhythmias, peripheral vasodilation.	Given orally or by aerosol, mainly excreted unchanged, plasma half life~ 4 hours.
Ritodrine	b2 agonist.	Delay of parturition.	Tachycardia, tremor, dsyrhythmias, peripheral vasodilation.	Poorly absorbed by mouth, given I/V.

INDIRECT-ACTING AGONISTS(مثبطات غير مباشرة المفعول:

DRUGS	ACTION	USES	ADRS	PHARMACOKINETICS
Amphetamine	alpha, beta3 CNS effects. (nor-epinephrine release enhance and also inhibit MAO so high level of catecholamine release into synaptic spaces).	As a CNS stimulant in treatment of children with attention deficient syndrome, narcolepsy, appetite control, suppressant and drug abuse.	Hypertension, tachycardia, insomnia, acute psychosis with overdose, dependence, Avoid in pregnancy because adverse effects on development of fetus	Oral and parenteral route. Well absorbed orally. Penetrate freely into brain and excreted unchanged in urine. Plasma half life~ 12 hours depending on urine flow and pH.
Tyramine	Displaces stored catecholamine.	No clinical use it is found in fermented food.	Hypertension, vasoconstriction, arrhythmias, stroke, myocardial infarction.	Normally high first-pass effect. Normally inactivated by MAO in gut.
Cocaine	It has ability to block Na+/K+ activated ATPase required for cellular uptake of nor-epinephrine on cell membrane of adrenergic neuron.	Local anesthetic with intrinsic haemostatic action.	Very high addiction liability, hypertension, arrhythmias, seizure.	Parenteral only, duration: 2 hours

MIXED-ACTION AGONIST:

DRUGS	ACTION	USES	ADRS	PHARMACOKINETICS
Ephedrine & Pseudoephedrine.	Release nor-epinephrine, alpha3 beta2agonist, Weak CNS stimulant.	Nasal decongestant, treatment of asthma, raise blood pressure, enhance contractility & improve motor function in myasthenia gravis when used in conjunction with anticholinesterases, mild stimulation of CNS; increase alertness, decrease fatigue, prevents sleep, improve athletic performance.	Hypertension, tachycardia, insomnia, acute psychosis with overdose, dependence.	Well absorbed orally. Penetrate freely into brain and excreted unchanged in urine. Plasma half life~ 12 hours depending on urine flow and pH. Poor substrate of COMT & MAO, have a long duration of action. Pseudoephedrine undergoes incomplete hepatic metabolism before elimination in urine.

المصدر/medilol